Мы используем cookie файлы.
Пользуясь сайтом, вы соглашаетесь с нашей Политикой конфиденциальности.

Номер договора
14.A12.31.0005
Период реализации проекта
2013-2015

По данным на 30.01.2020

10
Количество специалистов
15
научных публикаций
1
Объектов интеллектуальной собственности
Общая информация

8 октября 2013 г. в БиоБизнес-Инкубаторе МФТИ состоялось открытие Лаборатории химического синтеза и катализа под руководством профессора Валерия Фокина, одного из самых влиятельных химиков в мире за последнее десятилетие, вошедшего в список 100 ведущих химиков десятилетия по версии Thomson Reuters . В лаборатории идут работы по созданию препарата, который потенциально может использоваться для лечения злокачественных заболеваний кроветворной системы. В настоящее время ученые готовятся испытывать препарат на животных, до стадии клинических испытаний он еще не дошел.

Название проекта: Применение биортогональной химии в исследовании живых систем



Цели и задачи

Направления исследований: Мембранные рецепторы, новые топические противогрибковые средства для профилактики и лечения дерматомикозов в экстремальных условиях природной среды, новые антимикробные препараты системного действия для терапии трудно поддающихся лечению резистентных форм, новые противораковые препараты с низкой общей токсичностью, новые средства защиты растений для нужд сельского хозяйства, антимикробные препараты на основе полифенолов и полиметоксибензолов растительного происхождения

Цель проекта: Получение новых фундаментальных научных знаний о структурных и функциональных особенностях мембранных рецепторов, выявление ключевых участков, с которыми связываются лиганды и потенциальные лекарственные препараты, действующие направленно на них, а также установление молекулярных механизмов функционирования этих рецепторов


Практическое значение исследования

  • Получены новые геропротекторы – вещества, способные увеличивать продолжительность жизни животных.
  • Синтезированы макроциклические вещества с антибактериальными свойствами.
  • Исследована клик-реакция (т. е. легко протекающая даже в биологических средах организмов), приводящая к формированию новых связей между разными молекулами и катализируемой биологическими объектами, в частности аденозиновым А2А рецептором.
  • Протестированы серии синтезированных в лаборатории веществ на противогрибковую активность. Исследования показали, что критерии чувствительности в отношении контрольного штамма Candida parapsilosis ATCC 22019 и соответствуют требованиям ГОСТ Р ИСО 16256-2015 и A. fumigatus ATCC 46645 Clinical and Laboratory Standards Institute документ M38-A2. Однако клинические изоляты Microsporum canis ВГНКИ 19, Trichophyton rubrum ВГНКИ 2002 резистентны к флуконазолу, но проявляют активность к кетоконазолу. Сравнительная оценка активности и спектра действия in vitro в отношении грибных штаммов, включая дерматофиты, для вновь синтезированных соединений и препаратов сравнения флуконазол и кетоконазол показала, что наибольший интерес представляют соединения, проявляющие активность в отношении Candida parapsilosis, сравнимую с флуконазолом. В отличие от флуконазола, новые вещества подавляют рост филаментозных грибов.

Внедрение результатов исследования:

Результаты исследований можно использовать для синтеза новых антибиотиков, противогрибковых и других лекарственных средств, получения биологически активных добавок, способствующих увеличению продолжительности жизни.

Образование и переподготовка кадров:

- Защиты: 2 кандидатские диссертации.

- Разработано 4 образовательных курса: «Синтез специализированных гетероциклических соединений», «Клеточные сигнальные системы», «Медицинская химия», «Основы медицинской химии».

- Приняты в аспирантуру и докторантуру 4 члена научного коллектива.

- Организованы курсы повышения квалификации и профессиональной переподготовки. Обучение прошли 4 человека.

Организационные и инфраструктурные преобразования:

Лаборатория входит в Центр живых систем МФТИ. Синтезированные сотрудниками лаборатории молекулы, выбранные медицинскими химиками и биоинформатиками, проходят дальнейшие испытания в лабораториях биоскрининга, разработки инновационных лекарственных средств и лаборатории доклинических исследований Центра живых систем МФТИ.

Сотрудничество:

- МГУ имени М. В. Ломоносова (Россия), ИБХ имени академиков М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова, Университет Южной Калифорнии (США), Исследовательский институт Скриппса (США): совместные исследования и публикации

Скрыть Показать полностью
Ivanenkov Y.A., Vasilevski S.V., Beloglazkina E.K., Vanzcool A.S. et al.
Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Potent MDM2/p53 Small-Molecule Inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 25(2): 404–409 (2015).
Ivanenkov Y.A.,Veselov M.S., Shakhbazyan A.G. et al.
A Comprehensive Insight into the Chemical Space and ADME Features of Small Molecule NS5A Inhibitors. Current Topics in Medicinal Chemistry 16(12): 1372–1382 (2016).
Ivanenkov Y.A., Veselov M.S., Aladinskiy V.A. et al.
In Silico Approaches to the Design of NS5A Inhibitors. Current Topics in Medicinal Chemistry 16(12): 1383–1391 (2016).
Ivanenkov Y.A., Veselov M.S., Chufarova N.V. et al.
Non-dopamine Receptor Ligands for the Treatment of Parkinson's Disease. Insight into the related chemical/property space. Molecular Diversity 20(1): 345–365 (2016).
Shadrin I.A., Rzhevskii S.A., Rybakov V.B., Babaev E.V.
Sonogashira Reaction of the Indolizine Ring. Synthesis 47(19): 2961–2964 (2015).
Фотоальбомы
Вторник , 03.12.2019
Среда , 24.12.2014
Другие лаборатории и ученые
Лаборатория, принимающая организация
Область наук
Город
Приглашенный ученый
Период реализации проекта
Междисциплинарная лаборатория мирового уровня «Редокс-активных молекулярных систем»

Казанский научный центр РАН - (ФИЦ КазНЦ РАН)

Химия

Казань

Алабугин Игорь Владимирович

Россия, США

2022-2024

Лаборатория «Спиновая гиперполяризация»

Международный томографический центр СО РАН - (МТЦ СО РАН)

Химия

Новосибирск

Боденхаузен Джеффри

Франция, Нидерланды

2021-2023

Лаборатория СВЧ-активации каталитических процессов

Институт органической химии им. Н. Д. Зелинского РАН - (ИОХ РАН)

Химия

Москва

Салми Тапио Олави

Финляндия

2021-2023