Мы используем cookie файлы.
Пользуясь сайтом, вы соглашаетесь с нашей Политикой конфиденциальности.

Приглашенный ученый Фокин Валерий Валерьевич США
Номер договора
14.A12.31.0005
Период реализации проекта
2013-2015
10
Количество специалистов
15
научных публикаций
1
Объектов интеллектуальной собственности
Общая информация

8 октября 2013 г. в БиоБизнес-Инкубаторе МФТИ состоялось открытие Лаборатории химического синтеза и катализа под руководством профессора Валерия Фокина, одного из самых влиятельных химиков в мире за последнее десятилетие, вошедшего в список 100 ведущих химиков десятилетия по версии Thomson Reuters . В лаборатории идут работы по созданию препарата, который потенциально может использоваться для лечения злокачественных заболеваний кроветворной системы. В настоящее время ученые готовятся испытывать препарат на животных, до стадии клинических испытаний он еще не дошел.

Название проекта: Применение биортогональной химии в исследовании живых систем

Приоритет СНТР: в, г



Цели и задачи

Направления исследований: Мембранные рецепторы, новые топические противогрибковые средства для профилактики и лечения дерматомикозов в экстремальных условиях природной среды, новые антимикробные препараты системного действия для терапии трудно поддающихся лечению резистентных форм, новые противораковые препараты с низкой общей токсичностью, новые средства защиты растений для нужд сельского хозяйства, антимикробные препараты на основе полифенолов и полиметоксибензолов растительного происхождения

Цель проекта: Получение новых фундаментальных научных знаний о структурных и функциональных особенностях мембранных рецепторов, выявление ключевых участков, с которыми связываются лиганды и потенциальные лекарственные препараты, действующие направленно на них, а также установление молекулярных механизмов функционирования этих рецепторов


Практическое значение исследования

  • Получены новые геропротекторы – вещества, способные увеличивать продолжительность жизни животных.
  • Синтезированы макроциклические вещества с антибактериальными свойствами.
  • Исследована клик-реакция (т. е. легко протекающая даже в биологических средах организмов), приводящая к формированию новых связей между разными молекулами и катализируемой биологическими объектами, в частности аденозиновым А2А рецептором.
  • Протестированы серии синтезированных в лаборатории веществ на противогрибковую активность. Исследования показали, что критерии чувствительности в отношении контрольного штамма Candida parapsilosis ATCC 22019 и соответствуют требованиям ГОСТ Р ИСО 16256-2015 и A. fumigatus ATCC 46645 Clinical and Laboratory Standards Institute документ M38-A2. Однако клинические изоляты Microsporum canis ВГНКИ 19, Trichophyton rubrum ВГНКИ 2002 резистентны к флуконазолу, но проявляют активность к кетоконазолу. Сравнительная оценка активности и спектра действия in vitro в отношении грибных штаммов, включая дерматофиты, для вновь синтезированных соединений и препаратов сравнения флуконазол и кетоконазол показала, что наибольший интерес представляют соединения, проявляющие активность в отношении Candida parapsilosis, сравнимую с флуконазолом. В отличие от флуконазола, новые вещества подавляют рост филаментозных грибов.

Внедрение результатов исследования:

Результаты исследований можно использовать для синтеза новых антибиотиков, противогрибковых и других лекарственных средств, получения биологически активных добавок, способствующих увеличению продолжительности жизни.

Образование и переподготовка кадров:

- Защиты: 2 кандидатские диссертации.

- Разработано 4 образовательных курса: «Синтез специализированных гетероциклических соединений», «Клеточные сигнальные системы», «Медицинская химия», «Основы медицинской химии».

- Приняты в аспирантуру и докторантуру 4 члена научного коллектива.

- Организованы курсы повышения квалификации и профессиональной переподготовки. Обучение прошли 4 человека.

Организационные и инфраструктурные преобразования:

Лаборатория входит в Центр живых систем МФТИ. Синтезированные сотрудниками лаборатории молекулы, выбранные медицинскими химиками и биоинформатиками, проходят дальнейшие испытания в лабораториях биоскрининга, разработки инновационных лекарственных средств и лаборатории доклинических исследований Центра живых систем МФТИ.

Сотрудничество:

- МГУ имени М. В. Ломоносова (Россия), ИБХ имени академиков М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова, Университет Южной Калифорнии (США), Исследовательский институт Скриппса (США): совместные исследования и публикации

Скрыть Показать полностью
Ivanenkov Y.A., Vasilevski S.V., Beloglazkina E.K., Vanzcool A.S. et al.
Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Potent MDM2/p53 Small-Molecule Inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 25(2): 404–409 (2015).
Ivanenkov Y.A.,Veselov M.S., Shakhbazyan A.G. et al.
A Comprehensive Insight into the Chemical Space and ADME Features of Small Molecule NS5A Inhibitors. Current Topics in Medicinal Chemistry 16(12): 1372–1382 (2016).
Ivanenkov Y.A., Veselov M.S., Aladinskiy V.A. et al.
In Silico Approaches to the Design of NS5A Inhibitors. Current Topics in Medicinal Chemistry 16(12): 1383–1391 (2016).
Ivanenkov Y.A., Veselov M.S., Chufarova N.V. et al.
Non-dopamine Receptor Ligands for the Treatment of Parkinson's Disease. Insight into the related chemical/property space. Molecular Diversity 20(1): 345–365 (2016).
Shadrin I.A., Rzhevskii S.A., Rybakov V.B., Babaev E.V.
Sonogashira Reaction of the Indolizine Ring. Synthesis 47(19): 2961–2964 (2015).
Другие лаборатории и ученые
Лаборатория, принимающая организация
Область наук
Город
Приглашенный ученый
Период реализации проекта
Лаборатория колебательной спектроскопии и химической визуализации

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки "Федеральный исследовательский центр "Институт катализа им. Г.К. Борескова Сибирского отделения Российской академии наук"

Химия

Новосибирск

Казарян Сергей Гургенович

Великобритания

2019-2021

Лаборатория физики поверхности и катализа

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Северо-Осетинский государственный университет имени Коста Левановича Хетагурова"

Химия

Владикавказ

Заера Франциско

США

2019-2021

Лаборатория химического дизайна новых многофункциональных материалов

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Уральский федеральный университет имени первого Президента России Б.Н. Ельцина»

Химия

Екатеринбург

Миньон Антуан Бернар Поль

Франция

2019-2021